Добро пожаловать в интернет аптеку! Мы работаем круглосуточно! 
тел.: 8 (4354)34-35-36

Целебрекс, капс 200мг №30

Со стороны мочевыделительной системы: редко - почечная недостаточность, отечный синдром.

Выводится главным образом через печень, менее 1% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. После многократного приема T1/2 составляет 8-12 ч, клиренс – около 500 мл/мин.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Целебрекса с ингибитором CYP2C9 флуконазолом возможно повышение концентрации целекоксиба в плазме (целекоксиб следует применять в наименьшей рекомендуемой дозе).

При приеме натощак целекоксиб абсорбируется полностью. Биодоступность препарата при приеме капсул внутрь составляет около 99% по отношению к приему в виде суспензии. После приема 200 мг Cmax в плазме достигается через 2-3 ч и составляет 705 нг/мл. Прием одновременно с пищей с высоким содержанием жиров замедляет абсорбцию и увеличивает время достижения Cmax на 1-2 ч и повышает биодоступность примерно на 20%.

Css целекоксиба в плазме достигается к пятому дню постоянного приема. Средний равновесный Vd у молодых здоровых взрослых испытуемых составляет около 500 л/70 кг, что указывает на хорошее распределение целекоксиба в тканях. Проникает через гемато-энцефалический барьер.

– выраженные нарушения функции почек;

Не выявлено клинически значимого взаимодействия целекоксиба с кетоконазолом, препаратами лития, метотрексатом.

Особые указания

Следует с осторожностью применять Целебрекс при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, сердечной недостаточности, отченом синдроме, артериальной гипертензии.

– выраженные нарушения функции печени;

Во время применения препарата необходим контроль картины периферической крови и лабораторных показателей функции печени и почек.

Целебрекс можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты. В связи с отсутствием действия на тромбоциты Целебрекс не заменяет ацетилсалициловой кислоты при профилактическом лечении сердечно-сосудистых нарушений.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат необходимо отменить за 48 ч до проведения исследования.

При совместном применении Целебрекса с варфарином и аналогичными лекарственными средствами возможно увеличение протромбинового времени и развитие серьезных кровотечений (необходимо контролировать показатели свертываемости и применять меры предосторожности).

Выведение

Метаболизм

Связывание с белками плазмы, которое не зависит от дозы, составляет около 97%.

При острой боли и альгодисменорее рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг, затем при необходимости возможен еще один прием препарата в дозе 200 мг; максимальная доза в первый день лечения - 600 мг/сут; в последующие дни суточная доза препарата может варьировать от 200 мг до 400 мг.

При исследованиях in vitro установлено, что фермент CYP2C19 может принимать участие в метаболизме целекоксиба только в незначительной степени. В исследовании in vivo многократные дозы целекоксиба (200 мг 2 раза/сут в течение 7 дней) не влияли на клиренс однократной дозы субстрата CYP2C19 фенитоина. Считается, что риск клинически значимого ингибирования целекоксибом метаболизма субстрата CYP2C19 является незначительным.

Аллергические реакции: буллезная кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, васкулит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джносона.

Со стороны системы кроветворения: редко – агранулоцитоз, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Фармакологическое действие

НПВС. Специфический ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Целекоксиб биотрансформируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования, метаболизм осуществляется главным образом системой цитохрома Р450 CYP2С9. Фармакологической активностью обладает неизмененный целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Всасывание

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия, аритмия, приливы, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, тахикардия.

Данные исследований in vivo и ex vivo свидетельствуют о том, что целекоксиб обладает очень низким сродством к ферменту циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1). Поэтому при применении в терапевтических дозах целекоксиб не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, и благодаря этому не влияет на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 в тканях, прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, нечеткость зрения, депрессия, возбуждение, спутанность сознания, беспокойство, галлюцинации, снижение слуха, шум в ушах.

Установлено in vitro, что целекоксиб является ингибитором CYP2D6, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с другими препаратами, которые биотрансформируются с участием этого изофермента.

Клинические данные об эффективности и безопасности применения Целебрекса у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

– болевой синдром различной этиологии (в т.ч. зубная боль, альгодисменорея, боли в костях, миалгии, боли в послеоперационный период).

Контроль лабораторных показателей

– ревматоидный артрит;

Распределение

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Проведение гемодиализа не эффективно.

Применение Целебрекса у пациентов младше 18 лет не изучалось.

– III триместр беременности;

Со стороны дыхательной системы: редко - боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм.

При снижении активности цитохрома P450 CYP2C9 следует назначать Целебрекс с осторожностью, поскольку в этом случае может чрезмерно повышаться уровень целекоксиба в плазме.

У пациентов с нарушениями функции печени (средней степени тяжести) и у лиц со сниженной массой тела наблюдается увеличение Cmax и AUC.

При изучении влияния Целебрекса на фармакокинетику и/или фармакодинамику субстратов CYP2C9 глибурида, глибенкламида, толбутамида in vivo клинически значимого взаимодействия обнаружено не было.

Передозировка

Клинического опыта по передозировке не имеется. Здоровые добровольцы принимали однократно до 1200 мг и многократно до 1200 мг 2 раза/сут без клинически значимых неблагоприятных эффектов.

Условия отпуска из аптек

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, диспепсия; редко - тошнота, рвота, изжога, анорексия; при длительном применении в высоких дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение, НПВП-гастропатия, запор, метеоризм, повышение активности АСТ и АЛТ.

Режим дозирования

Взрослым при остеоартрозе препарат назначают в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема. В клинических исследованиях использовались дозы до 400 мг/сут.

Использование в педиатрии

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Прочие: алопеция, повышенное потоотделение, носовое кровотечение. Имеются отдельные сообщения об остром панкреатите.

Показания

– остеоартроз;

При необходимости применения Целебрекса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов.

– известная повышенная чувствительность к сульфонамидам;

Препарат отпускается по рецепту.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности – 3 года.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Противопоказания

– указания в анамнезе на аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм), связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;

При ревматоидном артрите препарат назначают в суточной дозе 200-400 мг, разделенной на 2 приема. В клинических исследованиях использовались дозы до 800 мг/сут.

При болевом синдроме рекомендуемая разовая доза составляет 100-200 мг. При необходимости возможно последующее применение препарата в той же дозе с интервалом между приемами не менее 4-6 ч до достижения максимальной суточной дозы 400 мг.

ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, что вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие препарата осуществляется за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2.

– лактация (грудное вскармливание);

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности (осбенно в III триместре) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.


Случайные товары

Виши    Липидиоз крем конц дтела 100 мл

Виши Липидиоз крем конц дтела 100 мл

Пиносол, капли назальн. 10мл

Пиносол, капли назальн. 10мл

Отривин, спрей назальн. 0.1% 10мл

Отривин, спрей назальн. 0.1% 10мл

Виши молочко для тела и лица SPF30   Капиталь Солей

Виши молочко для тела и лица SPF30 Капиталь Солей

Шизандра эфирное масло

Шизандра эфирное масло

Аквалия Термаль крем насыщ. 50мл

Аквалия Термаль крем насыщ. 50мл