Всасывание

Противопоказания

– почечная недостаточность в стадии декомпенсации;

– дыхательная недостаточность;

– состояние после черепно-мозговой травмы;

При приеме препарата Но-шпалгин значения Cmax дротаверина находятся в пределах 132-171 нг/мл, парацетамола - в пределах 5496-6752 нг/мл; AUC0-24 - 463-830.2 нг х ч/л и 21760.8-26524.7 нг х ч/л соответственно.

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Клиренс парацетамола составляет 365-418 мл/мин. В исследованиях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтической дозе) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина, что приводит к увеличению T1/2 дротаверина в 2-7 раз. In vivo также возможно угнетение метаболизма дротаверина.

Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия связан преимущественно со способностью ингибировать синтез простагландинов в ЦНС и в меньшей степени - с влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При совместном применении парацетамол (входящий в состав Но-шпалгина) удлиняет T1/2 хлорамфеникола и повышает его токсичность.

При применении препарата в высоких дозах или при длительном приеме Но-шпалгина необходим контроль картины периферической крови, оценка уровня креатинина и функционального состояния печени.

Фармакокинетика

Парацетамол и кодеин не влияют на фармакокинетику друг друга. При повторном приеме препарата их фармакокинетика также не изменяется.

Распределение

– лактация (грудное вскармливание);

– тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;

Css может быть достигнута на 6-й день при приеме 1 таб. 1 раз/сут и на 3-й день - при приеме 2 таб. 1 раз/сут.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, нарушение кровообращения и угнетение дыхания - основные симптомы передозировки кодеина. Состояние больного, принявшего чрезмерно высокую дозу парацетамола, может быть удовлетворительным в течение первых 3 дней, и только после этого появляются признаки повреждения печени: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, повышенное потоотделение (ранние симптомы). Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48-72 ч после приема препарата в чрезмерно высоких дозах.

При длительном применении Но-шпалгина повышается риск развития кровотечений за счет парацетамола, входящего в состав препарата.

При необходимости возможно применение Но-шпалгина у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты длительного действия.

– детский возраст до 6 лет;

– одновременный прием других парацетамол-содержащих препаратов;

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с конституциональной гипербилирубинемией (синдромом Жильбера) и пациентам пожилого возраста.

У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью в стадии декомпенсации доза препарата должна быть снижена и установлена индивидуально. При КК менее 10 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть более 12 ч; у данной категории пациентов возможно лишь эпизодическое применение Но-шпалгина.

– повышенное внутричерепное давление;

– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

При применении препарата по показаниям в рекомендованных дозах побочные эффекты встречаются редко.

– AV блокада II и III степени;

Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, входящего в состав Но-шпалгина, а колестирамин ее уменьшает.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Но-шпалгина с леводопой дротаверин снижает ее действие, что может привести к усилению тремора и мышечной ригидности.

– беременность;

Пациентам, принимающим препарат Но-шпалгин, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

При одновременном применении Но-шпалгина со снотворными и анксиолитическими препаратами, а также с анальгетиками усиливается угнетающее действие на ЦНС кодеина, входящего в состав препарата (применение Но-шпалгина в сочетании с данными препаратами не рекомендуется).

При одновременном применении Но-шпалгина с доксорубицином отмечается риск развития гепатотоксического эффекта (за счет парацетамола, входящего в состав препарата).

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в средней разовой дозе 1/2-1 таб. При необходимости возможно повторное применение Но-шпалгина через 10-12 ч, максимальная доза - 2 таб./сут.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Дротаверин - производное изохинолина, оказывающее спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения фермента фосфодиэстеразы IV. При этом увеличивается концентрация ц-АМФ, инактивирующего фермент миозинкиназу, что приводит к расслаблению гладких мышц. Кроме того, дротаверин обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы; действует на гладкие мышцы сосудов, ЖКТ, билиарной системы и урогенитального тракта. Эффективность действия дротаверина зависит от содержания фосфодиэстеразы IV, в разных тканях оно различно.

Кодеин - противокашлевое средство центрального действия, алкалоид опия фенантренового ряда. Обладает собственным анальгезирующим действием и потенцирует действие парацетамола.

Условия отпуска из аптек

При одновременном применении Но-шпалгина с индукторами микросомальных ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические препараты, трициклические антидепрессанты, этанол, рифампицин) отмечается повышение токсичности парацетамола.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек изменение дозы препарата не требуется.

– хронический алкоголизм;

Для быстрого развития клинического эффекта препарат не следует принимать одновременно с пищей.

Фармакологическое действие

Спазмоанальгетик.

Между парацетамолом и дротаверином не существует взаимодействия на уровне связывания с белками плазмы крови.

– бронхиальная астма;

– печеночная недостаточность в стадии декомпенсации;

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Парацетамол при одновременном применении снижает эффективность урикозурических средств.

Контроль лабораторных показателей

– сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

– одновременный прием ингибиторов МАО (и период до 14 дней после их отмены);

При непродолжительном (не более 3 дней) приеме препарата максимальная доза Но-шпалгина - 6 таб./сут; при более длительном - не более 4 таб./сут.

При приеме препарата в очень высоких дозах возможен летальный исход (необратимый некроз тканей).

Метаболизм и выведение

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.

Режим дозирования

Взрослым при головной боли препарат назначают внутрь однократно в средней разовой дозе 1-2 таб. При необходимости рекомендуют повторный прием Но-шпалгина через 8 ч.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор; редко (при приеме в высоких дозах и длительном применении) - токсическое повреждение печени.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

– наркомания;

– дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Аллергические реакции: кожная сыпь; очень редко - бронхоспазм, отек слизистой оболочки полости носа.

Лечение: промывание желудка, применение солевых слабительных, при необходимости - ИВЛ, возможно введение налоксона. Антидотами парацетамола являются N-ацетилцистеин или метионин, проявляющие гепатопротекторное действие.

Показания

– болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различной этиологии.

Беременность и лактация

Препарат Но-шпалгин противопоказан к применению при беременности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, приливы.