Добро пожаловать в интернет аптеку! Мы работаем круглосуточно! 
тел.: 8 (4354)34-35-36

Сероквель, тбл п/о 25мг №60

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Длительный прием Сероквеля потенциально может быть причиной поздней дискинезии. Если симптомы поздней дискинезии появились, необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение Сероквелем.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (7.1%), тахикардия (7.1%), артериальная гипертензия (1.8%).

Побочное действие

Ниже перечислены побочные реакции, которые встречались у пациентов, принимавших Сероквель в плацебо-контролируемых исследованиях, чаще, чем при приеме плацебо.

У пациентов с нарушением функции печени или почек терапия Сероквелем должна начинаться с дозы 25 мг/сут. Доза должна увеличиваться ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Во время лечения Сероквелем наблюдался незначительный подъем уровня холестерина и сывороточных триглицеридов.

T1/2 составляет приблизительно 7 ч. Использование радиоактивно-меченного кветиапина выявило, что менее чем 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов препарата выводится почками и 21% - через кишечник.

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается.

Распределение

Со стороны пищеварительной системы: запор (8.6%), сухость во рту (6.5%), диспепсия (6.3%), диарея (2%), увеличение активности печеночных трансаминаз (АЛТ 6.1%, АСТ 3.5%, ГГТ 1.6%), которая самостоятельно возвращалась к исходным величинам при продолжении терапии Сероквелем.

Клиренс кветиапина при пероральном приеме уменьшается приблизительно на 25% у пациентов с нарушением функции почек или печени. Кветиапин активно метаболизируется в печени и, таким образом, должен использоваться с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

Сероквель следует с осторожностью назначать в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.

Сероквель может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в т.ч. не рекомендуется управление автомобилем и другими движущимися средствами.

Безопасность и эффективность применения Сероквеля у детей и подростков не исследовались.

Со стороны организма в целом: головная боль (19.4%), астения (3.5%), абдоминальная боль (3.1%), боль в пояснице (2%), увеличение массы тела (2%), лихорадка (1.6%), боль в грудной клетке (1.8%).

Проявлял антипсихотическую активность в стандартных тестах.

Передозировка

Симптомы. Данные клиничес&e

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает только слабую каталепсию при воздействии дозы, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин селективно уменьшает активность мезолимбических А10-допаминовых нейронов по сравнению с А9-нигростриальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию, и проявляет минимальную склонность к нарушению тонуса у нейролептически чувствительных обезьян.

В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено влияние кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Побочные реакции, встречающиеся при приеме Сероквеля с равной либо с меньшей частотой по сравнению с плацебо, включали в себя боль, инфекцию, случайные травмы, тошноту, рвоту, возбуждение, депрессию, бессонницу, нервозность, враждебность, акатизию, тремор, судороги, парестезии, гипертензию, гипотензию, фарингит, ослабление зрения.

Сероквель, как и другие антипсихотические препараты, может вызвать удлинение интервала QT, но в клинических исследованиях не было выявлено взаимосвязи между приемом Сероквеля и постоянным удлинением интервала QT.

В клинических исследованиях Сероквель показал эффективность при лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении. В одном исследовании с хлорпромазином и в двух исследованиях с галоперидолом Сероквель показал схожую краткосрочную эффективность.

Результаты экспериментальных исследований

Кроме того, имелись сообщения о редких случаях возникновения злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) во время приема Сероквеля.

Со стороны дыхательной системы: ринит (3.3%).

Результаты трех плацебо-контролируемых клинических исследований, включая одно с использованием дозы Сероквеля в пределах 75-750 мг/сут, не выявили различий между Сероквелем и плацебо в частоте возникновения экстрапирамидных симптомов и сопутствующем использовании антихолинергических препаратов.

У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.

Беременность и лактация

Исследования по безопасности и эффективности применения Сероквеля у беременных женщин не проводились. Таким образом, Сероквель можно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза применения препарата оправдывает потенциальный риск.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении Сероквеля пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии, т.к. Сероквель может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы, что у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых. Необходимо соблюдать осторожность при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, особенно у лиц пожилого возраста.

Режим дозирования

Сероквель следует принимать 2 раза/сут, независимо от приема пищи.

Основные плазменные метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Со стороны ЦНС: сонливость (17.5%), головокружение (9.6%), тревога (3.1%).

Активно метаболизируется.

Со стороны органа слуха: боль в ухе (1.2%).

В контролируемых клинических исследованиях не было различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Сероквель или плацебо. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при терапии пациентов с судорожными приступами в анамнезе.

В период лечения Сероквелем наблюдается небольшое дозозависимое снижение уровня гормонов щитовидной железы, в частности общего и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 2-й и 4-й неделе терапии кветиапином, без дальнейшего снижения уровня гормонов при длительном лечении. Не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреостимулирующего гормона. Практически во всех случаях уровень общего и свободного Т4 возвращался к исходному после прекращения терапии Сероквелем, независимо от длительности лечения.

В исследовании канцерогенности на крысах (доза 0, 20, 75 и 250 мг/кг/сут) было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы при всех дозах, что связано с длительной гиперпролактинемией.

Сероквель не вызывает длительного повышения уровня пролактина. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Сероквеля или плацебо.

Степень, в которой кветиапин секретируется в женское молоко, не известна. В случае необходимости назначения Сероквеля в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

В исследованиях in vitro было установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4 цитохрома Р450.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Фармакологическое действие

Нейролептик. Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и a1-адренорецепторам и менее активен по отношению к a2-адренорецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Суточная доза для взрослых в течение первых 4 дней терапии составляет: 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день), 300 мг (4-й день). Начиная с 4-го дня доза должна титроваться до обычно эффективной дозировки, в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной толерантности пациента, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.

Возникновение ЗНС может быть связано с проводимым антипсихотическим лечением. Клиническая манифестация синдрома включает в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. В таких случаях Сероквель должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта (1.4%).

В экспериментальных исследованиях не было выявлено мутагенного, кластогенного или тератогенного действия кветиапина.

Кветиапин приблизительно на 83% связывается с белками плазмы.

Сероквель должен использоваться с осторожностью у лиц пожилого возраста, особенно в начальный период терапии. У пожилых пациентов начальная доза Сероквеля должна составлять 25 мг/сут. Доза должна увеличиваться ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у более молодых пациентов.

Клинические исследования продемонстрировали, что Сероквель эффективен при приеме 2 раза/сут. По данным позитронной эмиссионной томографии воздействие кветиапина на 5HT2- и D2-рецепторы продолжается до 12 ч.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия (1.2%).

Со стороны кожных покровов: сыпь (4.3%), сухость кожи (1.2%).

Показания

– острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).

Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения (1.6%); редко - эозинофилия.

Метаболизм

Выведение

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер, и не наблюдается разницы между мужчинами и женщинами.


Случайные товары

Нормофлорин-L, жидк.конц. фл 100мл

Нормофлорин-L, жидк.конц. фл 100мл

Тонометр ОМРОН  М2  Basic

Тонометр ОМРОН М2 Basic

Альфа нормикс, тбл п/о 200мг №12

Альфа нормикс, тбл п/о 200мг №12

Эдас-126 Фарингол (ангина), капли 25мл

Эдас-126 Фарингол (ангина), капли 25мл

Панзинорм форте-H, тбл п/о  №30

Панзинорм форте-H, тбл п/о №30

Эдас-142 Аркальцит (гипотиреоз), капли 25мл

Эдас-142 Аркальцит (гипотиреоз), капли 25мл