Добро пожаловать в интернет аптеку! Мы работаем круглосуточно! 
тел.: 8 (4354)34-35-36

Сиалис, тбл п/о 20мг №1

Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61%), и, в меньшей степени с мочой (около 36%).

Распределение

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов со слабо или средневыраженными нарушениями функции печени сравнима с таковой у здоровых лиц.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Здоровые люди пожилого возраста (65 лет и более) имеют более низкий клиренс тадалафила, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.

Противопоказания

– одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;

Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не является клинически значимым и не требует изменения дозы.

Выведение

Пациентам с нарушениями функции почек (КК>=30 мл/мин) и печени специального подбора дозы не требуется.

Метаболизм

При применении тадалафила в суточной дозе 10 мг не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно этот метаболит вряд ли является клинически значимым.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях

Режим дозирования

Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать препарат в дозе 20 мг. Сиалис принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Особые указания

Поскольку отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК

У пациентов с легкой (КК 51-80 мл/мин) или среднетяжелой (КК 31-50 мл/мин) почечной недостаточностью AUC больше, чем у здоровых лиц. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 31 мл/мин) применение тадалафила не изучалось.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз/сут.

Фармакокинетика

Всасывание

Показания

– нарушения эрекции.

– установленная повышенная чувствительность к тадалафилу и другим компонентам препарата.

Побочное действие

Наиболее часто: головная боль (11%), диспепсия (7%).

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.

Для пожилых мужчин специального подбора дозы не требуется. Рекомендации по приему препарата для мужчин среднего возраста применимы и для пожилых пациентов.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст., соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст., соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

– детский и подростковый возраст до 18 лет;

Беременность и лактация

Препарат Сиалис не предназначен для применения у женщин.


Случайные товары

Тербизил, крем 1% 15г

Тербизил, крем 1% 15г

578 Пальмароза масло эфирное, фл 10мл

578 Пальмароза масло эфирное, фл 10мл

Бетадин, мазь 10% 20г

Бетадин, мазь 10% 20г

Алфавит, тбл  №60

Алфавит, тбл №60

Жожоба масло, фл 100мл

Жожоба масло, фл 100мл

Небилет, тбл 5мг №14

Небилет, тбл 5мг №14

 

В дозе 20 мг дженерик принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой близости