Добро пожаловать в интернет аптеку! Мы работаем круглосуточно! 
тел.: 8 (4354)34-35-36

Линдакса, капс 10мг №30

T1/2 сибутрамина — 1,1 ч. Cmax фармакологически активных метаболитов М1 и М2 в плазме крови достигается через 3 ч, а T1/2 составляет 14 и 16 ч соответственно. При повторном приеме равновесная концентрация метаболитов М1 и М2 достигалась через 4 дня с приблизительно двойным накоплением.

ЦНС

-пациенты в возрасте младше 18 лет и старше 65 лет (ввиду отсутствия достаточного клинического опыта).

Побочные эффекты представлены следующим образом: часто — >10%; иногда — 1–10%:Сердечно-сосудистая система

- Иногда :  Тошнота, Обострение геморроя

-доброкачественная гиперплазия предстательной железы с наличием остаточной мочи;

Сибутрамин хорошо всасывается в ЖКТ и интенсивно метаболизируется в печени. Cmax в плазме крови достигается через 1,2 ч после разового приема внутрь сибутрамина гидрохлорида в дозе 20 мг.

Такие реакции после отмены препарата, как головная боль или повышение аппетита, выявлялись редко. Нет данных о выявлении абстинентного синдрома или синдрома отмены и изменения настроения после лечения.

-одновременный прием ингибиторов МАО или период менее 2 нед после их отмены;

-гипертиреоз;

У пациентов с недостаточной эффективностью препарата Линдакса в дозе 15 мг (критерий — уменьшение массы тела меньше чем на 2 кг за 4 нед) дальнейшая терапия этим препаратом нецелесообразна, ее следует отменить.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении сибутрамина с ЛС, влияющими на активность фермента CYP3A4. К ингибиторам CYP3A4 относят кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин и циклоспорин. Одновременный прием кетоконазола или эритромицина с сибутрамином приводил к повышению концентрации метаболитов сибутрамина в плазме крови. Средняя ЧСС повышалась в среднем на 2,5 уд./мин по сравнению с применением только сибутрамина. Также при этом отмечалось клинически несущественное увеличение интервала QT (на 9,5 мс).

Рифампицин, макролиды, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон индуцируют фермент CYP3A4 и могут ускорять метаболизм сибутрамина.

-синдром Жиля де ла Туретта;

-анорексия или булимия в анамнезе;

Лечение: специфического лечения при передозировке нет, специфический антидот не известен. Показано проведение общих мероприятий: обеспечение проходимости дыхательных путей, контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы, по необходимости — проведение поддерживающей, симптоматической терапии. Своевременное промывание желудка и применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина. Больным с повышенным АД и тахикардией показаны блокаторы бета-адренорецепторов.

- Иногда:  Изменение вкусовых ощущений

Чаще всего нежелательные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 нед). Их тяжесть и частота со временем ослабевают. Нежелательные эффекты обычно носят нетяжелый и обратимый характер.

-психические заболевания;

Применение при беременности и кормлении грудью

Кожные покровы

Способ применения и дозы

Уменьшение массы тела достигается за счет влияния сибутрамина на центры пищевого насыщения (применение препарата вызывает ощущение насыщения). Установлено, что этот эффект обусловлен угнетением обратного захвата серотонина (5-НТ) и норадреналина.

Фармакодинамика

-медикаментозная, наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе;

Анорексигенный препарат центрального действия. Сибутрамин угнетает обратный захват моноаминов (в первую очередь серотонина и норадреналина) и оказывает действие in vivo за счет метаболитов, являющихся первичными и вторичными аминами. Сибутрамин и его метаболиты не способствуют высвобождению моноаминов и не ингибируют МАО. Они не обладают сродством к большинству нейротрансмиттерных рецепторов, включая серотонинергические (5-НТ1, 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2А, 5-НТ2С), адренергические (?1, ?2, ?1, ?2), допаминергические (D 1, D2), мускариновые, гистаминовые (Н1), бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Если пациент принимает ингибиторы МАО, между началом лечения препаратом Линдакса и последним днем приема средств этой группы должно пройти 14 дней.

Фармакологическое действие - анорексигенное.

-Изменения со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно умеренно выраженное повышение уровня АД в покое (на 1–3 мм рт. ст. и учащение ЧСС (на 3–7 уд./мин). В отдельных случаях не исключено более выраженное повышение АД и ЧСС. Клинически значимое изменение уровня АД и ЧСС отмечают большей частью в начале лечения (в первые 4–8 нед).

Препарат не влияет на эффективность пероральных контрацептивов.

Фармакокинетика сибутрамина и его метаболитов у лиц с ожирением та же, что и у лиц с нормальной массой тела. Не достаточно данных относительно клинически значимых различий фармакокинетических параметров у женщин и мужчин. Фармакокинетические характеристики у здоровых лиц пожилого возраста (средний возраст — 70 лет) были такими же, как и у здоровых лиц молодого возраста. У лиц с тяжелыми нарушениями функции печени биодоступность активных метаболитов после разового приема препарата была на 24% выше, чем сибутрамина.

Продолжительность терапии препаратом не должна составлять более 1 года, поскольку данные относительно эф&ocir

Пищеварительная система

Побочные действия препарата Линдакса

Органы чувств

Передозировка

-период беременности;

-при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, таких как сахарный диабет типа 2 и дислипопротеинемия.

-наличие неадекватно контролируемой артериальной гипертензии (АД >145/90 мм рт. ст.);

Исследование in vitro микросом печени свидетельствует о том, что CYP3A4 является основным изоферментом цитохрома Р450, отвечающим за метаболизм сибутрамина. В исследованиях in vitro не выявлено сродства сибутрамина к CYP2D6 — ферменту с низкой активностью, который отвечает за фармакокинетические взаимодействия с различными ЛС. Кроме того, в исследованиях in vitro установлено, что сибутрамин существенно не влияет на активность основных изоферментов цитохрома Р450, включая CYP3A4.

При разовом одновременном применении сибутрамина и алкоголя усиление отрицательного действия последнего не отмечено. Однако употребление алкоголя абсолютно не согласуется с рекомендуемыми при приеме препарата Линдакса диетическими мероприятиями.

Продолжительность лечения у больных с недостаточной эффективностью терапии (на протяжении 3 нед лечения не удается достичь 5% уменьшения массы тела относительно исходного уровня) не должна превышать 3 мес.

Медикаментозное взаимодействие со средствами, повышающими уровень АД и ЧСС, изучено недостаточно. Аналогичный вывод можно сделать и относительно противокашлевых препаратов, средств для лечения простудных заболеваний, аллергии и некоторых деконгестантов. Поэтому в случаях одновременного назначения этих средств следует соблюдать осторожность.

-тяжелые нарушения функции печени;

-период грудного вскармливания;

Поскольку сибутрамин блокирует обратный захват серотонина, его не следует назначать с препаратами подобного действия, а также с препаратами, повышающими уровень серотонина в плазме крови.

- Иногда:   Головная боль, Головокружение,Беспокойство,Парестезия

-повышенная чувствительность к сибутрамину или другим компонентам препарата;

Дополнительная терапия в рамках комплексной программы по уменьшению избыточной массы тела:

- Часто:   Сухость во рту, Бессонница

-тяжелые нарушения функции почек;

- Иногда:  Тахикардия, Повышение АД, Вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла,

Противопоказания

- Часто:  Анорексия, Запор,

Связывание сибутрамина и его метаболитов М1 и М2 с белками плазмы крови составляет приблизительно 97, 94 и 94% соответственно. Печеночный метаболизм является основным путем выведения сибутрамина и его активных метаболитов М1 и М2. Другие (неактивные) метаболиты выводятся с мочой, соотношение выведения с мочой и калом составляет 10:1.

В единичных случаях при лечении сибутрамином отмечали такие клинически значимые состояния: острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит; пурпура Шенлейна-Геноха; эпилептические припадки; тромбоцитопения; транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в крови; у одного пациента с шизоаффективным расстройством, которое было диагностировано еще до начала лечения препаратом, после терапии развился острый психоз.

Фармакокинетика

-ИБС, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, поражение мозговых сосудов (инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения);

У пациентов с недостаточной эффективностью препарата Линдакса в дозе 10 мг (критерий — уменьшение массы тела меньше чем на 2 кг за 4 нед) при условии нормальной переносимости препарата его суточная доза может быть увеличена до 15 мг (1 капс. по 15 мг).

Показания препарата Линдакса

-феохромоцитома;

Одновременное применение препаратов, повышающих уровень серотонина в крови, может привести к серьезным осложнениям. Так называемый серотониновый синдром может развиться в единичных случаях при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин) или некоторыми опиоидами (пентазоцин, пефидин, фентанил, декстрометорфан), или в случае применения двух ингибиторов обратного захвата серотонина одновременно.

- Иногда:   Потливость

-закрытоугольная глаукома;

-пациентов с алиментарным ожирением при ИМТ ?27 кг/м2;

Фармакологическое действие

Симптомы: существуют лишь ограниченные данные о передозировке сибутрамина. Специфические симптомы передозировки не известны, однако необходимо учитывать возможность более выраженного проявления побочных эффектов.

Препарат можно назначать лишь тем пациентам, у которых оказалась неэффективной стандартная немедикаментозная схема уменьшения массы тела (на протяжении 3 мес не удалось уменьшить массу тела более чем на 5% и закрепить достигнутый результат).

-у пациентов с алиментарным ожирением при индексе массы тела (ИМТ) ?30 кг/м2;

Взаимодействие

-наличие органических причин ожирения;

-применение препаратов центрального действия для лечения психических расстройств (антидепрессанты, антипсихотические средства), нарушения сна (триптофан) или для уменьшения массы тела;

Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии после достигнутого уменьшения массы тела пациент снова набирает ?3 кг.

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды), независимо от приема пищи, утром, 10 мг/сут (1 капс. по 10 мг).


Случайные товары

Тыквеол, супп. рект. №10 основа-масло какао

Тыквеол, супп. рект. №10 основа-масло какао

Дальфаз СР, тбл пролонг. 10мг №30

Дальфаз СР, тбл пролонг. 10мг №30

Палин, капс 200мг №20

Палин, капс 200мг №20

Цель T, мазь 50г

Цель T, мазь 50г

Париет, тбл п/о 10мг №14

Париет, тбл п/о 10мг №14

Минирин, тбл 0.1мг №30

Минирин, тбл 0.1мг №30