Поражения периферической нервной системы:нейропатия, неврит, полиневрит,миелополирадикулоневрит, миастения имиастенический синдром; рассеянный склерози др. формы демиелинизирующих заболеванийнервной системы (комплексная терапия);бульбарные параличи и парезы приорганических поражениях ЦНС,сопровождающиеся двигательныминарушениями (восстановительный период).Функциональные нарушения ЦНС (понижениепамяти, концентрации внимания, мотиваций,инициативы, дезориентация, эмоциональнаялабильность и др.) при сенильной деменции,болезни Альцгеймера, энцефалопатии (травматического,сосудистого и иного генеза), нарушениимозгового кровообращения, черепно-мозговыхтравмах, церебральной дисфункции сзатруднением обучения у детей. Слабостьродовой деятельности; атония кишечника.Интоксикация антихолинергическимисредствами.

Режим дозирования

Обратимый ингибитор холинэстеразы,препятствует ферментному гидролизуацетилхолина, стабилизирует медиатор всинаптической щели и усиливаетхолинергическую передачу импульсов.Блокирует калиевые каналы мембран испособствует их деполяризации. Стимулируетсинаптическую передачу в нервномышечныхокончаниях, проведение возбуждения внервных волокнах, усиливает действие нагладкие мышцы ацетилхолина и др. медиаторов(эпинефрина, серотонина, гистамина,окситоцина), восстанавливаетнервномышечную передачу и проведениевозбуждения в периферической нервнойсистеме (из-за нарушений различного генеза:травм, воспаления, действия местныханестетиков, антибиотиков, токсинов, калияхлорида). Повышает тонус и сократимостьгладкой мускулатуры внутренних органов, в т.ч.ЖКТ и бронхов (вплоть до бронхоспазма),урежает ЧСС, усиливает секрецию слюнныхжелез, сократительную активность миометрия,тонус скелетной мускулатуры. Оказываетмягкое стимулирующее действие на ЦНС всочетании с отдельными проявлениямиседативного действия; способствуетулучшению обучаемости и памяти.

Фармакокинетика

Фармакологическое действие

Внутрь, п/к, в/м. При пораженияхпериферической нервной системы - по 20 мг 3раза в день. При миастении, миастеническихсиндромах, демиелинизирующих пораженияхнервной системы дозу можно увеличить до 20-40мг 5-6 раз в сутки. Максимальная суточнаядоза - 180-200 мг. Купирование миастеническогокриза - по 5-15 мг 1-2 раза в сутки п/к или в/м.При болезни Альцгеймера и др. формахслабоумия требуется индивидуальный подборрежима дозирования. Максимальная суточнаядоза может достигать 200 мг; длительностькурса терапии - от 1 мес до 1 года. Принеобходимости применения в высоких дозахцелесообразно применение 4-5 раз в сутки синтервалом 2-3 ч. Для стимуляции родовойдеятельности - по 20 мг 1-3 раза с интервалом в1 ч. Для лечения и профилактики атониикишечника - по 15-20 мг 2-3 раза в сутки втечение 1-2 нед.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы:анорексия, гиперсаливация, тошнота, рвота,усиление перистальтики, диарея, желтуха. Состороны нервной системы: головокружение (послеповторного введения), атаксия.Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.Прочие: проявления М-холиностимулирующегодействия - бронхоспазм, брадикардия.

Противопоказания

Быстро абсорбируется из ЖКТ (преимущественноиз двенадцатиперстной кишки, в меньшейстепени - из тонкой и подвздошной кишок, 3% -из желудка). Быстро поглощается из кровитканями, после достижения Css в сывороткекрови остается около 2% препарата. Послеприема внутрь в дозе 10 мг/кг TCmax - 1 ч.Метаболизируется в печени. T1/2 - 40 мин.Выводится почками (главным образом, путемканальцевой секреции и 1/3 - путемклубочковой фильтрации). Не кумулирует.

Показания

Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечнуюпередачу и проведение возбуждения попериферической нервам местных анестетиков,аминогликозидов и калия хлорида. Усиливаетседативный эффект средств, угнетающих ЦНС,в т.ч. этанола, действие др. ингибиторовхолинэстеразы и М-холиностимуляторов. Нафоне др. холинергических средствувеличивается риск холинергического кризау больных миастенией. Бета-адреноблокаторыусиливают выраженность брадикардии.Атропин и метоциния йодид уменьшаютвыраженность симптомов передозировки.

Гиперчувствительность, эпилепсия,экстрапирамидные нарушения сгиперкинезами, стенокардия, брадикардия,бронхиальная астма, склонность квестибулярным расстройствам, беременность,период лактации. С осторожностью: язвеннаяболезнь желудка (стадия обострения),тиреотоксикоз, заболевания ССС.

Особые указания

Хорошо переносим, побочные эффектывозникают редко (в 6.5% случаев), слабовыражены и, как правило, не требуют отменыпрепарата (быстрое выведение препятствуеткумуляции и возникновению побочныхэффектов). В период лечения необходимовоздерживаться от вождения автотранспортаи занятий потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций. На время леченияследует исключить прием этанола.

Лекарственное взаимодействие