Добро пожаловать в интернет аптеку! Мы работаем круглосуточно! 
тел.: 8 (4354)34-35-36

Проскар, тбл п/о 5мг №14

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Со стороны половой системы: в течение первого года исследования импотенция отмечалась у 8.1% пациентов, получавших Проскар, по сравнению с 3.7%, получавших плацебо; снижение либидо отмечалось у 6.4% по сравнению с 3.4%, и расстройство эякуляции у 0.8% по сравнению с 0.1% соответственно. В течение 2-4 года исследования между исследуемыми группами не отмечалось клинически значимой разницы в частоте возникновения трех описанных выше расстройств. Общая частота встречаемости в течение 2-4 года составляла: импотенция - 5.1% в группе, получавшей Проскар и 5.1% в группе, получавшей плацебо; снижение либидо - 2.6% и 2.6%; расстройство эякуляции - 0.2% и 0.1%. В течение 1 года снижение объема эякулята отмечалось у 3.7% и 0.8% пациентов, принимавших Проскар и плацебо, соответственно; в течение 2-4 года общая частота составляла 1.5% в группе, получавшей Проскар, и 0.5% в группе, получавшей плацебо. Кроме того, в течение первого года также отмечались увеличение грудных желез - 0.5% и 0.1%, болезненность грудных желез - 0.4% и 0.1%, сыпь - 0.5% и 0.2%. В течение 2-4 лет общая частота составляла: увеличение грудных желез - 1.8% и 1.1%, болезненность грудных желез - 0.7% и 0.3%, сыпь - 0.5% и 0.1%.

Метаболизм и выведение

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК 9-55 мл/мин) не выявлено различий в скорости выведения однократной дозы финастерида, меченного изотопом углерода 14C, по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы у пациентов этих групп также не различалась. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, в нормальных условиях экскретируемая с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с изложенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекции дозы Проскара не требуется.

Перед началом лечения Проскаром и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование, а также исследование другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, при исходном уровне ПСА выше 10 нг/мл требуется проведение более широкого обследования пациента, включая, при необходимости, назначение биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Наблюдается значительное совпадение уровней ПСА у больных раком предстательной железы и пациентов, не имеющих этого заболевания. Следовательно у мужчин с аденомой предстательной железы нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения Проскаром. Исходный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает возможности наличия рака предстательной железы.

Фармакокинетика

Всасывание

Проскар вызы&

Фармакологическое действие

Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии (аденомы) предстательной железы. Финастерид - синтетическое 4-азастероидное соединение. Является конкурентным ингибитором 5-альфа-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген - дигидротестостерон.

При аденоме предстательной железы ее увеличение зависит от превращения тестостерона в дигидротестостерон в тканях предстательной железы. Финастерид значительно снижает как циркулирующий, так и внутрипростатический дигидротестостерон. Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.

T1/2 финастерида из крови в среднем составляет 6 ч.

Особые указания

У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль возможного развития обструктивной уропатии.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз/сут до или после еды.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, отек губ и лица.

Распределение

Абсорбция препарата из ЖКТ заканчивается через 6-8 ч после приема. При приеме внутрь биодоступность составляет около 80%. Прием пищи не нарушает биодоступности препарата. Cmax финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь.

У пациентов, которые получали Проскар в течение 7-10 дней финастерид проникает через ГЭБ, однако содержание препарата в спинномозговой жидкости не достигает значимых концентраций.

При исследовании многократного приема финастерида в терапевтических дозах в течение длительного времени показана возможность накопления препарата в организме в малых количествах.

В связи со способностью ингибиторов 5-альфа редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызывать патологию внутриутробного формирования наружных половых органов у плода мужского пола.

Связывание с белками плазмы составляет 93%.

Установлено, что два метаболита финастерида обладают менее выраженным ингибирующим действием на 5-альфа-редуктазу.

В длительном 4-летнем исследовании эффективности и безопасности Проскара (исследование PLESS) у 3016 пациентов с умеренными и тяжелыми симптомами аденомы предстательной железы было оценено влияние лечения препаратом на урологические вмешательства (хирургические манипуляции /трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию/ или катетеризацию по поводу острой задержки мочи), причиной которых служит аденома предстательной железы. В этом двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом многоцентровом исследовании лечение Проскаром снижало риск всех урологических вмешательств на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптомов.

У мужчин после приема внутрь однократной дозы финастерида, меченного изотопом углерода 14C, 39% принятой дозы выводилось с мочой в форме метаболитов (предположительно вместе с незначительным количеством неизмененного финастерида). 57% принятой дозы выводилось с калом.

При приеме Проскара в дозе 5 мг/сут также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.

Показания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с целью:

Следует иметь ввиду, что на фоне терапии Проскаром при лабораторном исследовании уровня простат-специфического антигена (ПСА) происходит снижение его показателей. По другим стандартным лабораторным показателям не было обнаружено разницы между пациентами, получавшими плацебо или Проскар.

В процессе широкого клинического применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты:

К клинически нежелательным явлениям, для которых частота их развития в группе, получавшей Проскар была больше 1% и больше, чем в группе, получавшей плацебо в течение 4 лет исследования, относились только расстройство половой функции, увеличение и болезненность грудных желез, сыпь.

Влияние на ПСА и диагностику рака предстательной железы

– уменьшения размеров предстательной железы;

– улучшения тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией;

Для пациентов с разными стадиями почечной недостаточности (при снижении КК до 9 мл/мин) не требуется индивидуального подбора дозы, поскольку фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида у данной категории больных.

Побочное действие

В исследовании PLESS оценка безопасности была проведена у 1524 пациентов, получавших Проскар в дозе 5 мг/сут, и у 1516 пациентов, получавших плацебо в течение 4 лет. У 4.9% (74) пациентов лечение было отменено из-за побочных явлений, приписываемых Проскару, по сравнению с 3.3% (50) пациентов, получавших плацебо. При этом у 3.7% (57) пациентов, принимавших Проскар, и 2.1% (32) пациентов, принимавших плацебо, лечение было отменено из-за нарушения половой функции, которое явилось наиболее часто наблюдаемым побочным явлением.

Для пациентов пожилого возраста также нет необходимости в подборе дозы, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.

При ежедневном приеме внутрь финастерида в дозе 5 мг/сут его концентрация в плазме достигает 8-10 нг/мл и сохраняется на этом уровне в течение длительного времени.

Проскар противопоказан женщинам и детям.

– снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию.

До настоящего времени не показано положительного клинического эффекта Проскара у больных раком предстательной железы. У пациентов с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА в контролируемых клинических испытаниях (с несколькими определениями ПСА и проведением биопсии предстательной железы) терапия Проскаром не влияла на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не различалась в группах пациентов, получавших Проскар или плацебо.

Нет никаких данных, свидетельствующих об увеличении количества побочных эффектов при увеличении длительности лечения Проскаром. Частота возникновения связанных с половой функцией побочных эффектов уменьшалась в процессе лечения.

У пациентов пожилого возраста скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет T1/2 финастерида составляет около 8 ч, по сравнению с лицами в возрасте от 18 до 60 лет, у которых T1/2 финастерида - 6 ч. Однако это не является показанием для уменьшения дозы препарата у лиц старшего возраста.

Беременность и лактация

Женщины детородного возраста и беременные должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Проскар из-за возможности проникновения финастерида в организм беременной женщины и последующего риска для развития плода мужского пола.

Системный клиренс составляет около 165 мл/мин.

Со стороны половой системы: болезненность яичек.

Характеристики побочных эффектов препарата в одногодичных плацебо-контролируемых исследованиях III фазы и 5-летних продолжениях этих исследований, в которых участвовало 853 пациента, лечившихся на протяжении 5-6 лет, были такими же, что и для 2-4 лет, в исследовании PLESS.

Таблетки Проскара покрыты оболочкой и это предотвращает контакт с финастеридом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостности.

Vd составляет 76 л.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к препарату.


Случайные товары

Аква Марис морская вода, спрей  д/носа 30мл

Аква Марис морская вода, спрей д/носа 30мл

Экзифин, тбл 250мг №16

Экзифин, тбл 250мг №16

Доппельгерц Виталотоник, р-р 500мл

Доппельгерц Виталотоник, р-р 500мл

Фолибер, тбл №28

Фолибер, тбл №28

Биодерма Атодерм бальзам д/губ, 15мл

Биодерма Атодерм бальзам д/губ, 15мл

Амарил, тбл 1мг №30

Амарил, тбл 1мг №30