Добро пожаловать в интернет аптеку! Мы работаем круглосуточно! 
тел.: 8 (4354)34-35-36

Янувия, тбл п/о 100мг №28

монотерапия: как дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля гликемии;

-сахарный диабет I типа (инсулинзависимый);

Побочное действие:

- дети и подростки до 18 лет (данных о применении Янувии в педиатрической практике нет).

Янувия в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, а также частота отмены Янувии из-за побочных эффектов, были схожи с таковыми при приеме плацебо.

Янувия применяется для лечения сахарного диабета II типа (инсулиннезависимого сахарного диабета):

- беременность и период грудного вскармливания;

Особые указания и меры предосторожности:

Янувия предотвращает гидролиз активных форм инкретинов ГПП-1 и ГИП ферментом дипептидилпептидазой-4, увеличивает их плазменные концентрации, увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом II типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина (НbА1с) и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой как натощак, так и после нагрузочной пробы.

Симптомы: при разовой дозе ситаглиптина в 800 мг отмечались минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми; доза свыше 800 мг в сутки у людей не изучалась.

Передозировка:

- гиперчувствительность к компонентам препарата Янувия;

Янувия применяется с осторожностью:

- почечная недостаточность (у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью требуется коррекция дозы).

Частота встречаемости в %: Янувия 100 мг/Янувия 200 мг/Плацебо.

Способ применения и дозы:

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (1.2/0.9/0.9%).

Ингибирование дипептидилпептидазы-4 приводит к повышению концентрации двух известных инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Эти инкретины секретируются в кишечнике и их уровень повышается в ответ на прием пищи. Они являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови эти инкретины способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочной железы за счет цАМФ-ассоциированных сигнальных внутриклеточных механизмов.

Применение Янувии при беременности противопоказано. Данных о безопасности применения Янувии у беременных женщин нет (контролируемых исследований у беременных не проводилось).

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократном приеме увеличиваются, соответственно, примерно на 21% и 13%; таким пациентам коррекции дозы Янувии не требуется. Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Поскольку ситаглиптин первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (2.1/3.3/1.8%).

У пациентов с легкой почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимого изменения концентрации ситаглиптина в плазме по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (в т.ч. с терминальной стадией патологии почек) отмечалось увеличение AUC ситаглиптина, соответственно, примерно в 2 и 4 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; таким пациентам требуется коррекция дозы Янувии. Ситаглиптин плохо удалялся из системного кровотока при гемодиализе (13.5% дозы в течение 3-4 часов).

Глюкагоноподобный пептида-1 способствует также подавлению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в результате приводит к уменьшению уровня гликемии.

Со стороны нервной системы: головная боль (3.6/3.9/3.6%).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (3/2.6/2.3%), боли в животе (2.3/1.3/2.1%), тошнота (1.4/2.9/0.6%), рвота (0.8/0.7/0.9%).

Янувия - высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).

Показания:

У пожилых пациентов, а также у пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы Янувии не требуется, однако нет клинических данных о применении Янувии у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Рекомендуемая доза Янувии составляет 100 мг 1 раз в сутки, как в случае монотерапии, так и в комбинации с метформином или пиоглитазоном/росиглитазоном.

Янувия - пероральный гипогликемический препарат, предназначенный для лечения сахарного диабета II типа.

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (6.8/6.1/6.7%), назофарингит (4.5/4.4/3.3%).

После приема Янувии внутрь в дозе 100 мг абсорбция ситаглиптина быстрая. Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 1-4 часа и составляет 950 нмоль. Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличивается пропорционально дозе; индивидуальная вариабельность AUC незначительная; AUC увеличивалась приблизительно на 14% после повторных приемов Янувии. Абсолютная биодоступность ситаглиптина - около 87%. Прием Янувии с жирной пищей не влияет на фармакокинетику ситаглиптина. Средний объем распределения (Vd) - около 198 л. после однократного приема. Связывание с белками плазмы низкое - около 38%. Ситаглиптин метаболизируется незначительно (около 16% экскретировалось в виде его метаболитов; 79% выводится в неизмененном виде с мочой). Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно, не обладающие фармакологической активностью. In vitro было показано, что первичным ферментом в метаболизме ситаглиптина является CYP3A4 с участием CYP2C8. В течение 1 недели после приема Янувии 87% ситаглиптина выводится с мочой; 13% - с калом. Период полувыведения (T1/2) - около 12.4 часов. Почечный клиренс - около 350 мл/минуту. Выведение осуществляется путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), а также р-гликопротеина. Однако, циклоспорин (ингибитор р-гликопротеина) не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина.

Применение при беременности и в период лактации:

Со стороны лабораторных показателей: увеличение мочевой кислоты (~ на 0.2 мг/дл по сравнению с плацебо, средний уровень 5-5.5 мг/дл, случаев развития подагры зарегистрировано не было), уменьшение концентрации общей щелочной фосфатазы/ЩФ (~ на 5 МЕ/л по сравнению с плацебо, средний уровень 56-62 МЕ/л, частично связанное с уменьшением костной фракции ЩФ), увеличение количества лейкоцитов (~ на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний уровень 6600/мкл, обусловленное увеличением количества нейтрофилов). Эти изменения не считаются клинически значимыми.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, мониторинг показателей жизнедеятельности, в т.ч. ЭКГ, стандартные поддерживающие мероприятия, при необходимости - симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен (13.5% дозы ситаглиптина удалялось из организма в течение 3-4 часов). Пролонгированный гемодиализ может назначаться в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа нет.

комбинированная терапия: для улучшения контроля гликемии в комбинации с метформином или агонистами PPAR-гамма (например, пиоглитазоном или росиглитазоном), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю гликемии.

Глюкагоноподобный пептид-1 и глюкозо-зависимый инсулинотропный пептид не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается дипептидилпептидазой-4, которая быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Янувию назначают внутрь, независимо от приема пищи.

Свойства / Действие:

Не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc).

Фармакокинетика:

- диабетический кетоацидоз;

При легкой почечной недостаточности (клиренс креатинина более 50 мл/минуту, креатинин сыворотки менее 1.7 мг/дл у мужчин и 1.5 мг/дл у женщин) коррекции дозы Янувии не требуется. При среднетяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-50 мл/минуту, креатинин сыворотки 1.7-3 мг/дл у мужчин и 1.5-2.5 мг/дл у женщин) доза Янувии составляет 50 мг 1 раз в сутки. При тяжелой почечной недостаточности, в т.ч. с терминальной стадией на гемодиализе (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту, креатинин сыворотки более 3 мг/дл у мужчин и 2,5 мг/дл у женщин) доза Янувии составляет 25 мг 1 раз в сутки. Янувию можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.

Янувия - пероральный гипогликемический препарат, селективный ингибитор дипептидилпептидазы-4. Повышает концентрацию глюкагоноподобного пептида-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида в плазме крови. Увеличивает секрецию инсулина, уменьшению секреции глюкагона, снижает уровнь гликированного гемоглобина и уровень гликемии у пациентов с сахарным диабетом II типа. Применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета (II типа).

Возраст пациентов не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику Янувии. По сравнению с молодыми пациентами у пожилых пациентов (65-80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекции дозы Янувии в зависимости от возраста не требуется.

Противопоказания:

У пациентов с сахарным диабетом II типа, после приема стандартной терапевтической дозы Янувии, наблюдается ингибирование активности дипептидилпептидазы-4 в течение 24 часов, увеличение уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастание плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижение концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшение гликемии натощак, а также уменьшение гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Неизвестно, выделяется ли ситаглиптин с грудным молоком у человека. При необходимости применения Янувии в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Янувия (ситаглиптин) отличается по структуре и действию от инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, аналогов глюкагоноподобного пептида-1, агонистов PPAR-гамма (гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина.

В случае если пациент пропустил прием, то таблетку Янувии следует принять как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы Янувии.


Случайные товары

Витамин F99 крем, 50мл жирный

Витамин F99 крем, 50мл жирный

Ровамицин, тбл п/о 3млн.МЕ №10

Ровамицин, тбл п/о 3млн.МЕ №10

Трентал, тбл п/о 100мг №60

Трентал, тбл п/о 100мг №60

Лоперамид, капс 2мг №20

Лоперамид, капс 2мг №20

Алисат, тбл  №60

Алисат, тбл №60

Грейпфрут    масло эфирное

Грейпфрут масло эфирное