Добро пожаловать в интернет аптеку! Мы работаем круглосуточно! 
тел.: 8 (4354)34-35-36

Тамифлю, капс 75мг №10

Количество больных, продолжающих выделять вирус на 2-й и 4-й день заболевания, в группе Тамифлю также было достоверно меньше. Профиль безопасности препарата в группе высокого риска был таким же, как в общей группе взрослых пациентов.

Использование в педиатрии

В исследованиях с естественной и экспериментальной гриппозной инфекцией лечение Тамифлю не влияло на образование противогриппозных антител. Применение Тамифлю не влияет на выработку антител в ответ на инактивированную вакцину.

Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа, обладающими свойствами катионов, не влияет на конце

Данные по фармакокинетике препарата у детей ограничены. У детей младшего возраста выведение про-лекарства и активного метаболита шло быстрее, чем у детей старшего возраста, что приводило к более низким AUC по отношению к конкретной дозе в мг/кг. У детей от 5 до 8 лет прием препарата в дозе 2 мг/кг дает такую же AUC, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). С увеличением возраста различие AUC у детей и взрослых (для доз в мг/кг) уменьшается, и у детей старше 12 лет экспозиция становится такой же, как у взрослых.

Показания

-лечение гриппа, вызванного вирусами типов А и В, у взрослых и детей старше 12 лет.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 75 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней. Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.

У лактирующих крыс озельтамивир и активный метаболит выделяются с молоком. Выделяется ли озельтамивир или его активный метаболит с молоком у человека, неизвестно.

Особые указания

Профиль нежелательных побочных явлений у больных группы риска был, в целом, таким же, как у взрослых больных молодого возраста без сопутствующих заболеваний.

Больным старческого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Самыми частыми нежелательными явлениями у 1887 больных (включая пациентов, получавших Тамифлю по 75 мг 2 раза/сут, по 150 мг 2 раза/сут и плацебо) в контролируемых клинических исследованиях, были тошнота и рвота. Они носили транзиторный характер и возникали, как правило, после приема первой дозы. В большинстве случаев эти реакции не требовали отмены препарата. При приеме рекомендованной дозы (75 мг 2 раза/сут) тошнота и рвота послужили причиной выбывания из исследования 3 и 3 больных, соответственно.

В клинических исследованиях III фазы больные начинали получать Тамифлю не позднее, чем через 40 ч после появления симптомов. У 97% больных был грипп А, у 3% - грипп В. Лечение достоверно уменьшало продолжительность клинически значимых жалоб и объективной симптоматики до 32 ч. Тяжесть заболевания у пациентов с верифицированным диагнозом гриппа, принимавших Тамифлю, была на 38% меньше, чем при приеме плацебо. Тамифлю уменьшал частоту осложнений гриппа, требующих антибиотикотерапии (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), на 50% у взрослых больных молодого возраста. Были получены четкие доказательства противовирусной активности, выражавшиеся в сокращении времени выделения вируса из организма и уменьшении площади под кривой «вирусные титры - время».

После приема препарата внутрь озельтамивира фосфат полностью абсорбируется из ЖКТ и под действием печеночных эстераз биотрансформируется в значительной степени (более 90%) в активный метаболит. Концентрация активного метаболита в плазме определяется в пределах 30 минут после приема Тамифлю внутрь, Cmax достигается через 2-3 ч и существенно (более, чем в 20 раз) превышает концентрацию про-лекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита. Концентрация как про-препарата, так и активного метаболита в плазме пропорциональна дозе и не зависит от приема пищи.

Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией за активные центры эстераз, превращающих озельтамивира фосфат в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания озельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

Назначение Тамифлю по 100 мг 2 раза/сут в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек показало, что величина AUC обратно пропорциональны снижению функции почек. Больным с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется коррекция дозы. По данным экспериментальных исследований in vitro у пациентов с нарушениями функции печени ожидать существенного увеличения AUC озельтамивира фосфата или его активного метаболита не следует.

Активный метаболит подавляет нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В, угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

С калом выводится менее 20% принятого внутрь меченного радиоактивной меткой озельтамивира фосфата.

Выведение

Были проведены исследования по профилактике гриппа путем приема препарата в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 6 недель. При этом возникали такие же типы нежелательных явлений, как в исследованиях по лечению гриппа.

Противопоказания

-повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

В настоящее время данных по применению препарата при беременности недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие озельтамивира фосфата.

У пациентов старческого возраста (65-78 лет) AUC активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. T1/2 оставался таким же, как у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по переносимости препарата коррекции дозы у лиц старческого возраста не требуется.

Частота резистентности клинических изолятов вируса типа А составляет не более 1.5%. Элиминация резистентного вируса (со сниженной чувствительностью) из организма пациентов, получавших Тамифлю, проходила без ухудшения клинического состояния больных. Все вирусы с резистентным генотипом являются неполноценными по сравнению с вирусом «дикого» типа и, по-видимому, менее контагиозны для человека. Признаков резистентности клинических изолятов вируса типа В не обнаружено.

Фармакокинетика

Всасывание

В экспериментах после перорального введения озельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Пациентам с нарушениями функции почек и КК выше 30 мл/мин корректировать дозу не нужно. У больных с КК менее 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней. У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) применение препарата не изучалось, поэтому при его назначении необходимо соблюдать осторожность.

Больным с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Эксперименты in vitro продемонстрировали, что ни озельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз. Формальной основы для взаимодействия с гормональными пероральными контрацептивами нет.

У больных пожилого и старческого возраста прием Тамифлю в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы продолжительности заболевания, аналогичным таковому у больных более молодого возраста.

В другом исследовании больные гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали или Тамифлю в той же дозе, или плацебо. Различий в медиане отрезка времени до уменьшения всех симптомов в группах Тамифлю и плацебо не было, однако продолжительность лихорадочного периода при лечении Тамифлю укорачивалась примерно на 1 день.

В экспериментальных исследованиях репродуктивности на крысах и кроликах тератогенных эффектов не наблюдалось. Указаний на какое-либо влияние любой из изученных доз озельтамивира на репродуктивность получено не было. AUC препарата у эмбрионов крыс и кроликов составляла примерно 15-20% от таковой у беременной самки.

Метаболизм

Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов T1/2 активного метаболита в плазме составляет 6-10 ч. Почечный клиренс (18.8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции.

Фармакологическое действие

Противовирусный  препарат. Активное  вещество препарата Тамифлю - озельтамивира фосфат - является про-лекарством селективного ингибитора ферментов класса нейраминидаз вируса гриппа, которые очень важны для процесса высвобождения новых вирусных частиц из инфицированных клеток и дальнейшего распространения вируса в организме.

С учетом этого, Тамифлю следует назначать при беременности или в период лактации только в том случае, если предполагаемая польза от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.

Лекарственное взаимодействие

Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях озельтамивира фосфата, позволяет считать клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятными.

Безопасность и эффективность Тамифлю у детей до 12 лет не установлены.

Передозировка

В настоящее время случаев передозировки не описано.

Тамифлю можно принимать во время еды или вне связи с приемом пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.

Распределение

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Связывание активного метаболита с белками плазмы незначительно (около 3%). Связывание про-лекарства с белками плазмы составляет 42% (что недостаточно, чтобы служить причиной значимого лекарственного взаимодействия).

Озельтамивира фосфат в значительной степени биотрансформируется в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни озельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Vd активного метаболита составляет примерно 23 л.

Предполагаемые симптомы острой передозировки: тошнота со рвотой или без нее.


Случайные товары

Остеокеа, тбл №30

Остеокеа, тбл №30

Офтан Катахром, капли гл. 10мл

Офтан Катахром, капли гл. 10мл

Гинкор, гель туба  40г

Гинкор, гель туба 40г

Цель T, мазь 50г

Цель T, мазь 50г

Эдас-115 Оксалур (цистит), капли 25мл

Эдас-115 Оксалур (цистит), капли 25мл

Термикон, крем 1% 15г

Термикон, крем 1% 15г