Добро пожаловать в интернет аптеку! Мы работаем круглосуточно! 
тел.: 8 (4354)34-35-36

Людиомил, тбл п/о 10мг №50

Коэффициент распределения мапротилина между цельной кровью и плазмой составляет 1.7. Среднее значение кажущегося Vd составляет 23-27 л/кг. Связывание мапротилина с белками плазмы составляет 88-90%, независимо от возраста пациента и характера заболевания. Концентрация мапротилина в спинномозговой жидкости составляет 2-13% от концентрации в сыворотке крови.

После того, как будет отмечено существенное уменьшение выраженности симптомов, может быть сделана попытка уменьшить дозу препарата. Однако, если при этом снова будет отмечено ухудшение состояния больного, доза препарата должна быть незамедлительно повышена до первоначального уровня.

Мапротилина гидрохлорид в значительной степени метаболизируется, только 2-4% от принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Режим дозирования

Во время лечения больной должен находиться под медицинским наблюдением.

Фармакологическое действие

Тетрациклический антидепрессант, но обладает значительным числом свойств, присущих трициклическим антидепрессантам. Обладает хорошо сбалансированным спектром действия, улучшает настроение, устраняет тревожность, возбуждение и психомоторную заторможенность. При маскированной депрессии препарат может оказывать благоприятное действие на жалобы соматического характера.

Суточная доза, рекомендуемая для в/в инфузии, составляет 25-100 мг. Для приготовления инфузионного раствора содержимое 1-2 ампул (25-50 мг) разводят 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы. Продолжительность инфузии - 1.5-2 ч. В случаях, когда требуется более высокая доза - 75-150 мг (3-6 ампул), объем растворителя должен составлять 500 мл, а продолжительность инфузии - 2-3 ч. Как только будет отмечена четкая положительная динамика симптомов (обычно в пределах 1-2 недель), следует перейти на назначение препарата внутрь.

При выраженных депрессиях (особенно у стационарных больных) Людиомил применяется в дозе 25 мг 3 раза/сут или в дозе 75 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза Людиомила может быть постепенно повышена до максимальной величины - 150 мг; эта доза может применяться в 1 или несколько приемов в зависимости от переносимости и от реакции пациента.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: иногда - повышение массы тела, нарушения либидо и потенции; в отдельных случаях - увеличение молочных желез, галакторея, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Считается, что в механизме действия препарата при его длительном применении также имеют значение изменения функционального состояния нейроэндокринной системы (гормон роста, мелатонин, эндорфинергическая система) и/или системы нейромедиаторов (норадреналин, серотонин, гамма-аминомасляная кислота).

Таблетки Людиомила следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения.

Прочие: следующие симптомы иногда возникают вслед за внезапной отменой или быстрым снижением дозы препарата: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, бессонница, головная боль, раздражительность, чувство тревоги, усиление депрессии или депрессивных нарушений настроения, по поводу которых проводилось лечение. Появление этих симптомов не указывает на наличие лекарственной зависимости.

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений, заложенность носа.

T1/2 мапротилина составляет в среднем 43-45 ч. Величина общего клиренса варьирует от 510 до 570 мл/мин. После приема однократной дозы препарата ее выведение происходит в пределах 21 дня: 2/3 дозы - с мочой (в неизмененном виде или в виде конъюгатов) и около 1/3 - с калом.

При повторном применении Людиомила внутрь или в/в в дозе 150 мг/сут Css мапротилина в крови достигается на второй неделе лечения и составляет 320-1270 нмоль/л (100-400 нг/мл), независимо от того, применяется ли вся суточная доза однократно или в 3 приема. Значения Css находятся в линейной зависимости от величины дозы препарата, хотя у отдельных пациентов они в значительной степени варьируют.

При применении препарата в одной и той же дозе у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет) Css активного вещества в крови выше, чем у пациентов молодого возраста; кажущийся T1/2 - продолжительнее; суточная доза Людиомила поэтому должна быть уменьшена вдвое. При нарушении функции почек (значения клиренса креатинина 24-37 мл/мин) T1/2 мапротилина изменяется незначительно, при условии, что функция печени нормальная. Выведение метаболитов почками уменьшается, но это компенсируется увеличением выведения с желчью.

Пациентам пожилого возраста в целом рекомендуется применение меньших доз Людиомила. Начальная доза составляет по 10 мг 3 раза/сут или 25 мг 1 раз/сут. При необходимости, в зависимости от переносимости и достигнутого эффекта, суточная доза препарата может быть постепенно, каждый раз на небольшую величину, повышена до 75 мг (по 25 мг 3 раза/сут или по 75 мг 1 раз/сут).

– соматогенные депрессии;

– психогенные, реактивные и невротические депрессии, депрессия истощения;

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - сонливость, общая слабость, легкое головокружение, головная боль, мелкоразмашистый тремор, миоклонус; иногда - повышение аппетита, беспокойство, седативный эффект в дневное время, чувство тревоги, чувство напряженности, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушения памяти, нарушения сна, бессонница, ночные кошмары, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания, головокружение, дизартрия, парестезии (онемение, чувство покалывания), мышечная слабость; редко - делирий, дезориентация, галлюцинации (преимущественно у пациентов пожилого возраста), нервозность, судороги, атаксия, акатизия; в отдельных случаях - активация симптомов психоза, деперсонализация, изменения на электроэнцефалограмме, дискинезия, расстройства координации движений, приступы падений.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - аллергический альвеолит с эозинофилией или без нее, бронхоспазм.

– другие депрессивные нарушения настроения, характеризующиеся тревожностью, дисфорией или раздражительностью; состояние апатии (особенно в пожилом возрасте); жалобы психосоматического или соматического характера у пациентов с депрессией и/или при наличии тревожности.

После однократного приема таблетки, покрытой оболочкой, мапротилина гидрохлорид медленно, но полностью абсорбируется. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 66-70%. После однократного приема внутрь препарата в дозе 50 мг Cmax в крови составляет 48-150 нмоль/л (13-47 нг/мл) и достигается в пределах 8 ч.

Показания

– депрессии;

– маскированные депрессии;

Цель лечения состоит в том, чтобы достичь терапевтического эффекта при использовании наименьшей эффективной дозы препарата. Это особенно важно у подростков и у пациентов пожилого возраста, которым, в отличие от пациентов промежуточных возрастных групп, обычно присущи нестабильность вегетативной нервной системы и более выраженная реакция на препарат.

Нельзя превышать суточную дозу, составляющую 150 мг.

– эндогенные и инволюционные депрессии;

Дерматологические реакции: иногда - аллергические кожные реакции (сыпь, крапивница), иногда сопровождающиеся лихорадкой; фотосенсибилизация; в отдельных случаях - зуд, пурпура, отеки (местные или общие), кожный васкулит, выпадение волос, алопеция, мультиформная эритема.

Режим дозирования следует подбирать индивидуально, изменяя его с учетом состояния больного и его реакции на препарат. Например, можно повысить вечернюю дозу, одновременно понизив дневную дозу, или можно назначать всю суточную дозу днем в 1 прием.

В случаях неадекватной реакции больного на пероральный прием препарата или в случаях депрессий, рефрактерных к лечению, Людиомил можно вводить в/в.

Через 1 ч после в/в болюсного введения Людиомила в дозе 50 мг концентрация активного вещества в крови составляет 54-182 нмоль/л (17-57 нг/мл).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - синусовая тахикардия, сердцебиения, ортостатическая гипотензия, клинически незначимые изменения ЭКГ (например, изменения интервала ST или зубца T) у пациентов, не имеющих отклонений со стороны сердца; редко - аритмии, повышение АД; в отдельных случаях - нарушения внутрисердечной проводимости (например, уширение комплекса QRS, блокада ножек пучка Гиса, изменения интервала PQ), обморок.

Выведение

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота, дискомфорт в животе; редко - диарея, повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, ЩФ); в отдельных случаях - гепатит с желтухой или без нее.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: часто - сухость во рту; иногда - запор, потливость, приливы, нечеткость зрительного восприятия, нарушения аккомодации, нарушения мочеиспускания; в отдельных случаях - стоматит, кариес зубов.

Побочное действие

Ниже приведены побочные эффекты, развивающиеся как при применении Людиомила, так и трициклических антидепрессантов вообще.

Метаболизм

Основным метаболитом является фармакологически активное десметиловое производное. Несколько гидроксилированных и/или метоксилированных метаболитов имеют несущественное значение; они выводятся с мочой в виде конъюгатов.

Наблюдающиеся побочные эффекты обычно слабо выражены и преходящи, исчå

При прочих депрессивных нарушениях настроения рекомендуемая начальная доза составляет по 10 мг 3 раза/сут или 25 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза Людиомила может быть постепенно, каждый раз на небольшую величину, повышена до 25 мг 3 раза/сут или до 75 мг 1 раз/сут, в зависимости от переносимости и от реакции пациента на лечение.

При депрессиях умеренной и средней степени выраженности (особенно у амбулаторных больных) Людиомил применяется в дозе 25 мг 1-3 раза/сут или в дозе 25-75 мг 1 раз/сут, в зависимости от выраженности симптомов и реакции пациента на лечение.

Распределение

Фармакокинетика

Всасывание

– менопаузная (климактерическая) депрессия;

Мапротилин отличается от трициклических антидепрессантов по химической структуре и фармакологическим свойствам. Он оказывает выраженное и селективное ингибирующее действие на обратный захват норадреналина пресинаптическими нейронами коры головного мозга, но почти не оказывает ингибирующего влияния на повторный захват серотонина. Мапротилин имеет слабо или умеренно выраженное сродство к центральным a1-адренорецепторам; оказывает умеренно выраженное антихолинергическое действие и ингибирующее действие на гистаминовые H1-рецепторы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях


Случайные товары

Гиоксизон, мазь 10г

Гиоксизон, мазь 10г

Микосист, капс 150мг №1

Микосист, капс 150мг №1

Кальций-Актив, тбл 500мг №40

Кальций-Актив, тбл 500мг №40

Карниланд, кап подъязыч фл-кап 25мл

Карниланд, кап подъязыч фл-кап 25мл

Валериана настойка, фл 30мл

Валериана настойка, фл 30мл

Венза, капли 20мл

Венза, капли 20мл