Добро пожаловать в интернет аптеку! Мы работаем круглосуточно! 
тел.: 8 (4354)34-35-36

Нексиум, тбл п/о 20мг №7

У пациентов с нарушениями функции печени умеренной или средней степени тяжести фармакокинетические параметры не отличаются от таковых у пациентов с нормальной функцией печени. При тяжелых нарушениях функции печени скорость метаболизма понижена, что приводит к повышению в 2 раза величины AUC. При регулярном приеме 1 раз/сут эзомепразол и его метаболиты не кумулируют в организме.

Эзомепразол является слабым основанием и активизируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где тормозит активность H+-K+-АТФ-азы и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Нексиум ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол биотрансформируется полностью с участием ферментов системы цитохрома P450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии изоферментов CYP 2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется CYP 3A4, при этом образуется основной определяемый в плазме метаболит - сульфопроизводное эзомепразола.

Фармакологическое действие

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Активное вещество препарата Нексиум - эзомепразол, S-изомер омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования кислотного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

– симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры эзомепразола не изучались. Так как почками выделяются только метаболиты эзомепразола, можно предположить что метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушениями функции почек не меняется.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию кислоты в желудке. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное - с калом. В моче обнаруживается менее 1% эзомепразола в неизмененном виде.

При проведении клинических исследований были выявлены следующие побочные эффекты:

После однократного приема 40 мг эзомепразола AUC у женщин на 30% превышала таковую у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме препарата 1 раз/сут различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Эти данные не влияют на дозировку препарата.

При приеме 40 мг препарата в сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.

У пациентов, применявших антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и проявляют тенденцию к исчезновению.

Приблизительно 1-2% населения снижена активность ферменты CYP 2C19 (пациенты с медленным метаболизмом). У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4 и при многоразовом приеме 40 мг эзомепразола 1 раз/сут AUC на 100% выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Cредняя величина Cmax у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

Для эрадикации Helicobacter pylori, для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, для предупреждения рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori, Нексиум назначают в разовой дозе 20 мг, амоксициллин - 1 г, кларитромицин - 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза/сут в течение 7 дней.

Анализ фармакокинетических данных позволил выявить взаимосвязь между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При применении эзомепразола могут ожидаться редко встречающиеся побочные эффекты рацемического препарата (омепразола). При проведении клинических исследований эзомепразола такие эффекты описаны не были.

Метаболизм и выведение

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола значительно не меняется.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью из-за ограниченного клинического опыта его использования у этой категории больных.

Приведенные ниже данные отражают фармакокинетические процессы у пациентов с активным ферментом CYP 2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом).

Со стороны пищеварительной системы: часто (>0.01, но 0.001, но 0.01, но 0.001, но 0.001, но

В связи с тем, что эзомепразол неустойчив в кислой среде, таблетки покрыты устойчивой к действию желудочного сока оболочкой и содержат гранулы активного вещества.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

После однократного приема препарата клиренс составляет 17 л/ч; после многократного приема - 9 л/ч. При многократном приеме в режиме 1 раз/сут T1/2 составляет 1.3 ч; увеличение AUC носит дозозависимый и нелинейный характер. Такая зависимость является следствием снижения метаболизма эзомепразола при "первом прохождении" через печень, а также снижением системного клиренса, вызванного вероятно тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибирует фермент CYP 2C19. При ежедневном приеме 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не проявляет тенденции к накоплению.

– длительная поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом;

Режим дозирования

Для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита препарат назначают в разовой дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса сохраняются симптомы заболевания.

– предупреждение рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori.

Действие препарата наступает через 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз/сут средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема дозы на 5-й день терапии).

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут.

У пациентов с симптомами гастроэзофагеальной рефлюксной болезни через 5 дней ежедневного приема Нексиума внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке при суточном мониторировании был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч, соответственно. Среди пациентов, принимавших по 20 мг препарата в сут, поддержание кислотности на уровне pH выше 4 в течение 8, 12 и 16 ч достигалось у 76%, 54% и 24%, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляло 97%, 92% и 56%, соответственно.

Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после недельного курса эрадикационной терапии не требуется последующего лечения антисекреторными препаратами для заживления язвы.

Побочное действие

– лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

– лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

При назначении Нексиума пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени применяемая доза не должна превышать 20 мг/сут.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя жевать или дробить. Пациентам с затруднением глотания можно растворить таблетку в половине стакана негазированной воды, размешать до распадения таблетки и выпить взвесь микрогранул сразу или в течение 30 мин. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться. Не следует жевать или дробить микрогранулы.

После приема препарата внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ; Cmax достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы в 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. В равновесном состоянии Vd у здоровых добровольцев составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы - 97%. Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако не оказывает значительного влияния на эффект препарата в отношении внутрижелудочной кислотности.

Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата "при необходимости", т.е. принимать Нексиум по 20 мг 1 раз/сут при возникновении симптомов до их снятия.

Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией), а также:

Лицам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Во время применения препарата уровень гастрина в плазме повышается в результате пониженной внутрижелудочной секреции кислоты.


Случайные товары

Мята мыло, 100г

Мята мыло, 100г

517Майорана эфирное масло, фл 10мл

517Майорана эфирное масло, фл 10мл

Ирригатор полости рта Aguajet LD-A7

Ирригатор полости рта Aguajet LD-A7

Рибавирин-Веро, капс 200мг №30

Рибавирин-Веро, капс 200мг №30

Виши сред-во от вып.волос, амп 6мл №12 д/муж с Аминексил

Виши сред-во от вып.волос, амп 6мл №12 д/муж с Аминексил

Мидантан, тбл п/о 100мг №100

Мидантан, тбл п/о 100мг №100