Добро пожаловать в интернет аптеку! Мы работаем круглосуточно! 
тел.: 8 (4354)34-35-36

Реминил, тбл п/о 8мг №56

После однократного приема препарата внутрь в дозе 8 мг галантамин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1.2 ч и составляет 43±13 нг/мл, средняя AUC составляет 427±102 нг х ч/мл. Абсолютная биодоступность галантамина при приеме внутрь составляет 88.5% Прием галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (Cmax уменьшается на 25%), но не влияет на количество абсорбировавшегося препарата (AUC).

Показания

– лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени.

После в/в введения и приема внутрь 18-22% галантамина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч, почечный клиренс - около 65 мл/мин, что составляет 20-25% общего клиренса из плазмы.

После многократного приема галантамина в дозе 12 мг 2 раза/сут средние концентрации в конце курса и Cmax в плазме варьировали от 30 нг/мл до 90 нг/мл.

При проведении фармакокинетических исследований у пациентов с болезнью Альцгеймера установлено, что клиренс галантамина снижался на 25-33% при одновременном применении Реминила с амитриптилином, флуоксетином, флувоксамином, пароксетином и хинидином.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. В тяжелых случаях в качестве антидота в/в вводят атропин (начальная доза 0.5-1 мг; частота введения и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента).

При применении Реминила в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Реминил может усиливать блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа во время общей анестезии (при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония).

– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Выведение

Результаты клинических испытаний продемонстрировали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрации галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц.

Использование в педиатрии

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недост&oacu

При применении в терапевтических дозах (до 12 мг 2 раза/сут) Реминил не изменял фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина и не влиял на увеличение протромбинового времени, вызванного варфарином.

С осторожностью назначают Реминил пациентам с тяжелой бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких из-за холиномиметической активности препарата.

Пациентам с умеренным и тяжелым нарушением функции печени начальная доза препарата составляет 4 мг 1 раз/сут (утром) в течение не менее 1 недели, после чего пациенты могут принимать по 4 мг 2 раза/сут в течение не менее 4 нед.

Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимальной рекомендуемой 24 мг/сут (по 12 мг 2 раза/сут) следует решить после тщательной оценки клинической ситуации (в т.ч. достигнутого эффекта и переносимости лечения).

После однократного приема галантамина в плазме "быстрых" и "медленных" метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, O-деметилгалантамин и O-деметил-норгалантамин) не присутствовал в неконъюгированной форме. Норгалантамин был обнаружен в плазме пациентов после многократного приема галантамина, но его количество составляло не более 10% от концентрации галантамина.

При одновременном применении с эритромицином AUC галантамина возрастает примерно на 10%.

Исследования in vitro показали, что галантамин в очень незначительной степени ингибирует ферменты цитохрома P450 у человека.

Реминил не рекомендуют к применению у детей. Данные об эффективности и безопасности применения Реминила в педиатрической практике отсутствуют.

В течение 7 дней после однократного приема внутрь 3H-галантамина в дозе 4 мг 90-97% радиоактивности выделилось с мочой и 2.2-6.3% - с калом.

При одновременном применении Реминила с лекарственными средствами, являющимися активными ингибиторами CYP 2D6 или CYP 3A4 (такими как кетоконазол, пароксетин, эритромицин, амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, хинидин), возможно повышение частоты развития побочных явлений, обусловленных холинергическим действием галантамина (главным образом, тошноты и рвоты).

При одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися активными ингибиторами CYP 2D6 или CYP 3A4 (такими как кетоконазол, пароксетин, эритромицин, амитриптиллин, флуоксетин, флувоксамин, хинидин), может потребоваться снижение дозы Реминила.

Большинство нежелательных побочных явлений возникают на фоне постепенного повышения дозы Реминила. Тошнота и рвота (наиболее часто встречающиеся явления) в большинстве случаев длились менее 1 недели и/или возникали один раз. В таких случаях могут быть использованы противорвотные препараты и обильное питье.

После резкой отмены препарата не возникает обострения симптомов заболевания.

С осторожностью назначают Реминил (как и другие холиномиметики) у пациентов с синдромом слабости синусового узла, нарушениями суправентрикулярной проводимости, при одновременной терапии лекарственными средствами, снижающими ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы).

Передозировка

Симптомы: возможны мышечная слабость, фасцикуляция, некоторые или все симптомы холинергического криза (сильная тошнота, рвота, спастические боли в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, брадикардия, гипотензия, коллапс, судороги). Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальному исходу.

Со стороны ЦНС: при проведении клинических испытаний часто (>=5% или с частотой встречаемости вдвое превышавшей частоту у пациентов, получавших плацебо) отмечались слабость, головокружение, головная боль, сонливость; также описаны (>=5% или с частотой встречаемости >= частоте у пациентов, получавших плацебо) спутанность сознания, внезапные падения, бессонница; редко - тремор, обмороки.

Популяционное фармакокинетическое исследование и анализ с использованием ряда моделей показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек при КК не менее 9 мл/мин дозу галантамина корректировать не требуется.

Фармакокинетика

Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4-16 2 раза/сут.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 галантамина были повышены примерно на 30%.

Лекарственное взаимодействие

Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: при проведении клинических испытаний часто (>=5% или с частотой встречаемости вдвое превышавшей частоту у пациентов, получавших плацебо) отмечались тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, анорексия. Тошнота, рвота и анорексия чаще отмечались у женщин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В равновесном состоянии Vd составляет 175 л.

Режим дозирования

Препарат назначают в начальной дозе 8 мг/сут (по 4 мг 2 раза/сут). Период начальной терапии составляет 4 нед.

Препарат принимают 2 раза/сут, желательно во время утреннего и вечернего приема пищи.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Затем переходят на поддерживающую дозу - 16 мг/сут (по 8 мг 2 раза/сут). Период применения препарата в этой дозе не менее 4 недель.

При проведении фармакокинетических исследований с многократным приемом лекарственных средств показано, что AUC галантамина увеличивается на 30% и 40% при одновременном применении Реминила с кетоконазолом и пароксетином.

Противопоказания

– тяжелые нарушения функции почек (КК менее 9 мл/мин);

Пациентам с нарушениями функции почек и КК более 9 мл/мин дозу Реминила не корректируют.

При назначении Реминила пациентам с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ (например, при язвенной болезни в анамнезе) необходимо контролировать состояние пациента с целью раннего выявления соответствующих симптомов. Следует отметить, что при проведении клинических испытаний у пациентов, получавших Реминил, не выявлено повышения частоты встречаемости пептических язв и кровотечений из ЖКТ по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Болезнь Альцгеймера может ухудшить способность пациента к вождению автотранспорта. Реминил, как и другие холиномиметики, способен вызывать сонливость и головокружение, особенно в первые недели лечения.

Особые указания

Пациенты с болезнью Альцгеймера теряют массу тела. Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы (в т.ч. галантамином) сопровождается снижением массы тела таких пациентов; во время проведения терапии необходимо следить за изменениями массы тела.

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Усиливает действие ацетилхолина на никотиновые рецепторы, вероятно вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшать когнитивную функцию у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

– тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

Беременность и лактация

Применение Реминила при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Элиминация галантамина носит биоэкспоненциальный характер. Конечный T1/2 составляет 7-8ч. Плазменный клиренс галантамина составляет около 300 мл/мин.

Реминил не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, а также у лиц, недавно перенесших операцию на мочевом пузыре.

Метаболизм

При назначении Реминила пациентам с болезнью Альцгеймера следует учитывать возможность развития судорог. Считается, что холиномиметики обладают определенной способностью вызывать генерализованные судороги. В проведенных клинических испытаниях не было отмечено повышения частоты развития судорог у пациентов, получавших Реминил, по сравнению с плацебо.

Распределение

У пациентов с легкими нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры были сходны с таковыми у здоровых лиц.

Всасывание

Связывание галантамина с белками плазмы составляет 17.7±0.8%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52.7%) и в плазме (39%), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы, составляет лишь 8.4%. Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма составляет 1.17%.

Во время применения препарата значимых изменений лабораторных показателей не отмечено.

Реминил нельзя применять одновременно с другими холиномиметиками.

Прочие: часто - снижение массы тела, травмы, ринит, инфекции мочевыводящих путей; редко - тяжелая брадикардия.


Случайные товары

Тизин Ксило, спрей назальн. 0.05% 10мл

Тизин Ксило, спрей назальн. 0.05% 10мл

Винпоцетин  форте тбл10мг №30

Винпоцетин форте тбл10мг №30

Меналинд крем, 200мл питательный друк

Меналинд крем, 200мл питательный друк

Эффералган, рект.супп д/дет. 150мг №10

Эффералган, рект.супп д/дет. 150мг №10

Пиридоксина г/хл /Витамин В6/, р-р д/инъ 5% 1мл №10

Пиридоксина г/хл /Витамин В6/, р-р д/инъ 5% 1мл №10

Никошпан, тбл 100мг №50

Никошпан, тбл 100мг №50