Добро пожаловать в интернет аптеку! Мы работаем круглосуточно! 
тел.: 8 (4354)34-35-36

Сероквель, тбл п/о 200мг №60

Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения (1.6%); редко - эозинофилия.

Режим дозирования

Сероквель следует принимать 2 раза/сут, независимо от приема пищи.

Сероквель может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в т.ч. не рекомендуется управление автомобилем и другими движущимися средствами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Степень, в которой кветиапин секретируется в женское молоко, не известна. В случае необходимости назначения Сероквеля в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Кветиапин приблизительно на 83% связывается с белками плазмы.

Безопасность и эффективность применения Сероквеля у детей и подростков не исследовались.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер, и не наблюдается разницы между мужчинами и женщинами.

Во время лечения Сероквелем наблюдался незначительный подъем уровня холестерина и сывороточных триглицеридов.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается.

В исследовании канцерогенности на крысах (доза 0, 20, 75 и 250 мг/кг/сут) было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы при всех дозах, что связано с длительной гиперпролактинемией.

Распределение

Показания

– острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).

В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено влияние кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.

В период лечения Сероквелем наблюдается небольшое дозозависимое снижение уровня гормонов щитовидной железы, в частности общего и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 2-й и 4-й неделе терапии кветиапином, без дальнейшего снижения уровня гормонов при длительном лечении. Не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреостимулирующего гормона. Практически во всех случаях уровень общего и свободного Т4 возвращался к исходному после прекращения терапии Сероквелем, независимо от длительности лечения.

Сероквель должен использоваться с осторожностью у лиц пожилого возраста, особенно в начальный период терапии. У пожилых пациентов начальная доза Сероквеля должна составлять 25 мг/сут. Доза должна увеличиваться ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у более молодых пациентов.

В клинических исследованиях Сероквель показал эффективность при лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении. В одном исследовании с хлорпромазином и в двух исследованиях с галоперидолом Сероквель показал схожую краткосрочную эффективность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (7.1%), тахикардия (7.1%), артериальная гипертензия (1.8%).

Со стороны органа слуха: боль в ухе (1.2%).

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта (1.4%).

У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.

Выведение

Побочное действие

Ниже перечислены побочные реакции, которые встречались у пациентов, принимавших Сероквель в плацебо-контролируемых исследованиях, чаще, чем при приеме плацебо.

Клинические исследования продемонстрировали, что Сероквель эффективен при приеме 2 раза/сут. По данным позитронной эмиссионной томографии воздействие кветиапина на 5HT2- и D2-рецепторы продолжается до 12 ч.

T1/2 составляет приблизительно 7 ч. Использование радиоактивно-меченного кветиапина выявило, что менее чем 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов препарата выводится почками и 21% - через кишечник.

Фармакологическое действие

Нейролептик. Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и a1-адренорецепторам и менее активен по отношению к a2-адренорецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Со стороны организма в целом: головная боль (19.4%), астения (3.5%), абдоминальная боль (3.1%), боль в пояснице (2%), увеличение массы тела (2%), лихорадка (1.6%), боль в грудной клетке (1.8%).

Возникновение ЗНС может быть связано с проводимым антипсихотическим лечением. Клиническая манифестация синдрома включает в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. В таких случаях Сероквель должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает только слабую каталепсию при воздействии дозы, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин селективно уменьшает активность мезолимбических А10-допаминовых нейронов по сравнению с А9-нигростриальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию, и проявляет минимальную склонность к нарушению тонуса у нейролептически чувствительных обезьян.

Клиренс кветиапина при пероральном приеме уменьшается приблизительно на 25% у пациентов с нарушением функции почек или печени. Кветиапин активно метаболизируется в печени и, таким образом, должен использоваться с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

В исследованиях in vitro было установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4 цитохрома Р450.

Результаты трех плацебо-контролируемых клинических исследований, включая одно с использованием дозы Сероквеля в пределах 75-750 мг/сут, не выявили различий между Сероквелем и плацебо в частоте возникновения экстрапирамидных симптомов и сопутствующем использовании антихолинергических препаратов.

В контролируемых клинических исследованиях не было различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Сероквель или плацебо. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при терапии пациентов с судорожными приступами в анамнезе.

Проявлял антипсихотическую активность в стандартных тестах.

Длительный прием Сероквеля потенциально может быть причиной поздней дискинезии. Если симптомы поздней дискинезии появились, необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение Сероквелем.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении Сероквеля пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии, т.к. Сероквель может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы, что у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых. Необходимо соблюдать осторожность при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, особенно у лиц пожилого возраста.

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

Результаты экспериментальных исследований

Со стороны дыхательной системы: ринит (3.3%).

В экспериментальных исследованиях не было выявлено мутагенного, кластогенного или тератогенного действия кветиапина.

Метаболизм

Со стороны ЦНС: сонливость (17.5%), головокружение (9.6%), тревога (3.1%).

Передозировка

Симптомы. Данные клиничес&e

Активно метаболизируется.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Беременность и лактация

Исследования по безопасности и эффективности применения Сероквеля у беременных женщин не проводились. Таким образом, Сероквель можно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза применения препарата оправдывает потенциальный риск.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия (1.2%).

Сероквель не вызывает длительного повышения уровня пролактина. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Сероквеля или плацебо.

Сероквель, как и другие антипсихотические препараты, может вызвать удлинение интервала QT, но в клинических исследованиях не было выявлено взаимосвязи между приемом Сероквеля и постоянным удлинением интервала QT.

Со стороны кожных покровов: сыпь (4.3%), сухость кожи (1.2%).

У пациентов с нарушением функции печени или почек терапия Сероквелем должна начинаться с дозы 25 мг/сут. Доза должна увеличиваться ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Суточная доза для взрослых в течение первых 4 дней терапии составляет: 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день), 300 мг (4-й день). Начиная с 4-го дня доза должна титроваться до обычно эффективной дозировки, в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной толерантности пациента, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.

Сероквель следует с осторожностью назначать в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.

Основные плазменные метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Побочные реакции, встречающиеся при приеме Сероквеля с равной либо с меньшей частотой по сравнению с плацебо, включали в себя боль, инфекцию, случайные травмы, тошноту, рвоту, возбуждение, депрессию, бессонницу, нервозность, враждебность, акатизию, тремор, судороги, парестезии, гипертензию, гипотензию, фарингит, ослабление зрения.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Кроме того, имелись сообщения о редких случаях возникновения злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) во время приема Сероквеля.

Со стороны пищеварительной системы: запор (8.6%), сухость во рту (6.5%), диспепсия (6.3%), диарея (2%), увеличение активности печеночных трансаминаз (АЛТ 6.1%, АСТ 3.5%, ГГТ 1.6%), которая самостоятельно возвращалась к исходным величинам при продолжении терапии Сероквелем.


Случайные товары

Нотта, капли 50мл

Нотта, капли 50мл

Борная кислота, порошок 10г

Борная кислота, порошок 10г

Найз, гель 1% туба 20г

Найз, гель 1% туба 20г

Артро-актив крем-бальзам  35мг питательный

Артро-актив крем-бальзам 35мг питательный

Пантогам, тбл 250мг №50

Пантогам, тбл 250мг №50

Спрегаль, аэр 152г

Спрегаль, аэр 152г