Добро пожаловать в интернет аптеку! Мы работаем круглосуточно! 
тел.: 8 (4354)34-35-36

Тарка, капс ретарт №28

После приема внутрь меченного радиоактивностью трандолаприлата 33% радиоактивности обнаруживается в моче и 66% в кале.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат.

T1/2 трандолаприла из плазмы составляет менее 1 ч, T1/2 трандолаприлата составляет 16-24 ч.

После приема внутрь трандолаприл быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается почти через 30 мин. Абсорбция составляет 40-60% и не зависит от приема пищи.

Выведение

Распределение и метаболизм

Фармакокинетика

Так как нет известных фармакокинетических взаимодействий между верапамилом и трандолаприлом/трандолаприлатом, то в отношении комбинированного препарата в целом применимы индивидуальные кинетические параметры этих двух лекарственных средств.

Между величинами почечного клиренса трандолаприлата и КК существует линейная зависимость.

В экспериментальных исследованиях на животных и на здоровых добровольцах не выявлено какого-либо фармакокинетического взаимодействия или взаимодействия на уровне системы ренин-ангиотензин между верапамилом и трандолаприлом.

Всасывание

Трандолаприл очень быстро исчезает из плазмы крови. Трандолаприл в плазме гидролизуется до трандолаприлата, который является специфическим ингибитором АПФ. Количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме крови составляет 4-6 ч. Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови составляет более 80%. Css достигается после повторных приемов разовой дозы препарата 1 раз/сут примерно через 4 дня у здоровых добровольцев, а также у молодых и пожилых больных с артериальной гипертензией.

Концентрация трандолаприлата в плазме крови значительно выше у больных с КК

Трандолаприл - ингибитор АПФ. Подавляет активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон, снижает секрецию альдостерона, может незначительно увеличивать концентрацию калия в плазме крови. Также снижает превращение брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Возможно, что этот механизм лежит в основе гипотензивного действия ингибиторов АПФ и является ответственным за определенные побочные эффекты. У больных с артериальной гипертензией трандолаприл, вызывает снижение АД в положении лежа и стоя примерно в одинаковой степени без компенсаторного увеличения ЧСС. ОПСС снижается при сохраненном или увеличенном сердечном выбросе. Отмечается увеличение почечного кровотока, но скорость клубочковой фильтрации обычно остается неизменной. Для достижения оптимального снижения АД у некоторых пациентов может потребоваться лечение в течение нескольких недель. Антигипертензивное действие поддерживается в течение длительного времени. Внезапное прекращение лечения не вызывало быстрого увеличения АД.

Верапамил - блокатор кальциевых каналов. Фармакологическое действие верапамила обусловлено ингибированием прохождения ионов кальция через медленные каналы мембран гладкомышечных клеток сосудов и клеток проводящей системы и кардиомиоцитов. Действие верапамила обусловлены следующие эффекты: артериальная вазодилатация - верапамил снижает АД как в состоянии покоя, так и при заданном уровне физической нагрузки за счет расширения периферических артериол, снижает потребность миокарда в кислороде и потребление энергии; снижение сократимости миокарда - отрицательное инотропное действие верапамила может быть компенсировано снижением ОПСС; сердечный индекс не снижается, за исключением больных с имеющейся дисфункцией левого желудочка. Верапамил не блокирует бета-адренорецепторы, поэтому спастический бронхит не является противопоказанием для применения верапамила.

Трандолаприл

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В клинических исследованиях препарат Тарка значительно эффективнее снижал повышенное АД, чем каждый компонент в отдельности.

Антигипертензивное действие трандолаприла проявляется в течение 1 ч после приема однократной дозы и сохраняется в течение не менее 24 ч, при этом трандолаприл не влияет на суточные биологические ритмы изменения АД.


Случайные товары

Ципролет, тбл п/о 500мг №10

Ципролет, тбл п/о 500мг №10

Аргосульфан, крем 2% 40г

Аргосульфан, крем 2% 40г

Себозол шампунь, 100мл от перхоти

Себозол шампунь, 100мл от перхоти

Адвантан, мазь 0.1% 15г

Адвантан, мазь 0.1% 15г

Био-Макс, тбл п/о №30

Био-Макс, тбл п/о №30

Немозол, тбл п/о 400мг №1

Немозол, тбл п/о 400мг №1